上饒新聞網(wǎng)

上饒新聞APP 上饒日?qǐng)?bào)抖音 上饒發(fā)布 數(shù)字報(bào)刊 大美上饒
首頁(yè) > 健康 > 健康資訊 > 保健 > 正文

我科研人員找到天然強(qiáng)效膽固醇降解劑

2024-01-08 11:08:14  |  來(lái) 源:科技日?qǐng)?bào)  點(diǎn)擊:
  科技日?qǐng)?bào)昆明1月7日電 (記者趙漢斌)記者7日從中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所獲悉,該所通過(guò)多學(xué)科交叉研究,從五味子科新資源植物內(nèi)生真菌中,發(fā)現(xiàn)一種強(qiáng)效降膽固醇的天然降解劑,為候選藥物研發(fā)提供了新化合物實(shí)體,并為降脂治療心腦血管疾病提供了新思路。相關(guān)研究成果發(fā)表在國(guó)際期刊《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》上。

  中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所重要類(lèi)群植物化學(xué)及功能研究專(zhuān)題組長(zhǎng)期致力于天然植物化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)與功能研究。從2020年起,該組重點(diǎn)選擇了大果五味子,開(kāi)啟了對(duì)該科植物內(nèi)生真菌的相關(guān)研究。

  大果五味子野外分布種群數(shù)量極少。專(zhuān)題組利用多級(jí)菌株篩選體系,從中尋找到一株極具代謝潛力的內(nèi)生青霉菌。分子網(wǎng)絡(luò)分析顯示,該菌株是結(jié)構(gòu)多樣吲哚雜二萜的代謝寶庫(kù)。通過(guò)系統(tǒng)研究,研究人員從中發(fā)現(xiàn)了涉及6種新穎骨架類(lèi)型的8個(gè)吲哚雜二萜化合物。

  作為還原酶抑制藥,他汀類(lèi)藥物是臨床降脂治療心腦血管疾病的“基石”,其通過(guò)抑制膽固醇合成的關(guān)鍵限速酶,實(shí)現(xiàn)降膽固醇的療效。此前,昆明植物研究所研究員江世友揭示了他汀耐藥和反彈機(jī)制,并提出了新的降解劑降膽固醇新理念,研發(fā)了首個(gè)關(guān)鍵限速酶降解劑。

  受他汀類(lèi)藥物源于微生物天然產(chǎn)物的啟發(fā),專(zhuān)題組與江世友團(tuán)隊(duì)合作,發(fā)現(xiàn)上述新穎吲哚雜二萜及其衍生物,具有關(guān)鍵限速酶的降解活性。其中Spid A活性最強(qiáng),其降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇的活性與他汀類(lèi)藥物相當(dāng),與他汀聯(lián)用后可進(jìn)一步降低膽固醇,說(shuō)明其具有單用、聯(lián)用增強(qiáng)降膽固醇藥效的前景。轉(zhuǎn)錄組和蛋白組分析還發(fā)現(xiàn),Spid A具有減少他汀耐藥和副作用的潛在活性和藥理學(xué)優(yōu)勢(shì),從而提供了新候選藥物,也為心腦血管疾病治療提供了新思路。